Уникальное действующее вещество для эффективного и безопасного лечения патологии обмена кальция – механоактивированный кальция глюконат Кальций-МАКГ

Краткая характеристика/описание
Кальций-МАКГ - содержащее кальций уникальное действующее вещество, предназначенное для профилактики и лечения патологии обмена кальция. Получен впервые и не имеет мировых аналогов. Является новой инновационной нанодисперсной аморфной модифицированной формой кальциевой соли глюконовой кислоты, используемой в обычном кристаллическом состоянии в качестве официнального лекарственного препарата с торговым названием кальция глюконат. Не имеет дополнительных побочных действий, противопоказаний к применению и не образует кальциевых отложений в органах. При пероральном применении обладает уникальной не имеющей мировых аналогов терапевтической эффективностью и безопасностью при лечении заболеваний, обусловленных или связанных с нарушением обмена кальция в организме (диспластические и дегенеративно-дистрофические процессы, заболевания опорно-двигательного аппарата, дефекты костных тканей, травматические и патологические переломы, боли в суставах, остеопороз различного генеза, заболевания пародонта и т.п.). Обеспечивает нормальную жизнедеятельность связанных с обменом кальция систем организма. Уникальная эффективность выявлена при суточной дозировке по Са не превышающей 300 мг и без дополнительного применения витаминов группы Д и регулирующих процесс ремоделирования костной ткани препаратов. Мировой медицине не известны кальций содержащие химические соединения или лекарственные препараты обладающие столь высокой терапевтической эффективностью, безопасностью и минимальными ограничениями к применению.

Область применения
Инновационная разработка имеет глобальную социальную и экономическую практическую значимость в различных связанных со здоровьем населения областях:

• практической медицине - как уникальный высокоэффективный и безвредный препарат для профилактики остеопороза в детском и старческом возрасте и комплексного лечения широкого спектра заболеваний, обусловленных или связанных с обменом кальция в организме (пре- и постнатальная патология, сердечно-сосудистая патология, заболевания опорно-двигательного аппарата, травматические и патологические переломы, боли в суставах, дефекты костных тканей, остеопороз различного генеза, заболевания пародонта, нефрология, заболевания центральной нервной системы, иммунодефицитные состояния и т.п.);
• животноводстве и ветеринарии;
• фармацевтической и пищевой промышленности для производства содержащих Ca лекарственных средств и обогащенных Са продуктов питания и пищевых добавок;
• для решения проблемы остеопороза, признанной Всемирной Организацией Здравоохранения глобальной проблемой медицины по улучшению здоровья, продолжительности и качества жизни населения, имеющей глобальное социальное и экономическое значение;
• для обеспечения процесса дальнейшего развития перспективных междисплинарных комплексных фундаментальных и прикладных физико-химических и биомедицинских исследований с целью создания и внедрения в Российскую и мировую клиническую практику нового класса лекарственных форм и методов их применения для профилактики и лечения широкого спектра заболеваний, обусловленных или связанных с нарушением обмена кальция в организме.

Направление наноиндустрии
Фундаментальные исследования нанообъектов и наносистем. Наноматериалы и нанотехнологии для медицины.

Организация владелец/организация-разработчик/организация поставщик
Инициативный творческий коллектив сотрудников:

• государственного образовательного учреждения высшего профессионального образования "Ижевская государственная медицинская академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию";
• учреждения Российской академии наук "Физико-технический институт УрО РАН";
• учреждения Российской академии наук "Казанский физико-технический институт им. Е.К. Завойского Казанского научного центра РАН";
• учреждения Российской академии наук "Институт органической и физической химии им. А.Е. Арбузова Казанского научного центра РАН".

Руководители:

• ректор ГОУ ВПО ИГМА д.м.н., профессор Стрелков Николай Сергеевич;
• зав. лабораторией Механоактивации органических систем ФТИ УрО РАН к.ф.-м.н., с.н.с. Коныгин Григорий Николаевич.

Инициативная группа (справа налево):
проф. В.В.Поздеев, проф. Н.С.Стрелков, врач А.Н.Филиппов, к.м.н. О.В.Яковенко,
проф. Е.П.Елсуков, врач П.Н.Максимов, к.ф.-м.н. Г.Н.Коныгин

Актуальность проблемы кальция
Кальций относится к группе обязательных элементов, обеспечивающих жизнедеятельность организма человека. Кальций необходим для формирования и сохранения целостности костной ткани, осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, функционирования миокарда, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает устойчивость организма. Различные патологические процессы - остеопороз, многие тяжёлые стоматологические заболевания, дисфункция скелетной и гладкой мускулатуры, нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, нарушение свертывания крови, тетания (судороги), - прямо или косвенно связаны с недостатком кальция в организме.

В связи с этим заболевания, вызванные нарушением обмена или связанные с нарушением обмена кальция в организме, являются серьезной проблемой медицины. Наиболее злободневной из этого широкого спектра заболеваний выделяется проблема остеопороза. Всемирная Организация Здравоохранения называет остеопороз глобальной проблемой здравоохранения, напрямую связывает его с качеством (инвалидизацией) и продолжительностью жизни (смертностью от переломов) [1]. В России остеопороз регистрируется, в целом, более чем у 10 млн. человек, а в 50-ти летнем возрасте - более чем у 20% мужчин и 30% женщин [2]. Причем в последние годы заболевания костей, которые являются естественными для людей пожилого возраста вследствие нарушения кальциевого обмена в стареющем организме, всё в возрастающей степени поражают и детей. В возрасте старше 10 лет более 40% детей имеют пониженную минеральную плотность костной ткани (МПК) и до 10% детей имеют МПК соответствующую остеопорозу [3]. Проблема не просто актуальна, а катастрофично актуальна, и особенно для детей. Не менее остро стоит проблема обмена, усвоения и дефицита кальция во многих других областях практической медицины – пре- и постнатальной медицине (материнстве и детстве), нефрологии (хронической почечной недостаточности и гемодиализе), стоматологии (заболевания пародонта) и т.п. В целом, дефицит кальция в организме и связанные с ним заболевания касаются не менее 25% населения.

Клиническая практика показывает, что терапевтическая эффективность существующих препаратов во многих случаях недостаточна, особенно при тяжелых заболеваниях костной системы и пародонта. Оперативное вмешательство (костно-пластические операции - протезирование или пломбировка дефектов костных тканей, стоматологические операции), которое сейчас является основным методом лечения таких заболеваний, не дает устойчивого (гарантированного) положительного результата (так как не влияет на патогенез заболевания), приводит к рецидивам, дальнейшему прогрессированию болезни. Поэтому существует необходимость проведения комплексного лечения с применением высокоэффективных и безвредных препаратов кальция. Однако их биодоступность для организма невелика и терапевтическая эффективность крайне недостаточна [4, 5]. В практической медицине используются различные препараты (кальций Д3 никомед, БОНВИВА, БИВАЛОС и т.д.). Причем имеющиеся кальций содержащие средства без дополнительного применения витаминов группы Д и регулирующих процесс ремоделирования костной ткани препаратов значимым клиническим эффектом не обладают, что в свою очередь приводит к появлению побочных эффектов, противопоказаний и ограничений к применению. При этом, широко применяемый препарат "Кальций Д3 Никомед" бесполезен при лечении остеопороза шейки бедра и способен лишь замедлять ее разрушение, не претендуя даже на стабилизацию [6]. Другое современное и дорогостоящее антирезорбтивное (подавляюще костную резорбцию - разрушение) средство "БОНВИВА" с дополнительным приемом препаратов Са и витамина D способно лишь на 62% уменьшать вероятность повторного перелома шейки бедра [7]. Препарат нового поколения, обладающий одновременно антирезорбтивным и стимулирующим костеобразование свойствами, БИВАЛОС обладая несколько большей эффективностью [8, 9] имеет побочные эффекты и, соответственно, ограничения по применению [http://rlsnet.ru/mnn_index_id_3337.htm].

Поэтому проблема создания содержащих кальций соединений, которые бы не имели побочных эффектов и могли бы быть применимы для лечения всего спектра связанных с дефицитом или нарушением обмена кальция в организме заболеваний (пре- и постнатальная патология и последующее развитие ребенка, нефрология, кардиология, ортопедия и травматология, остеопороз различного генеза, заболевания пародонта и т.п.), обладая при этом высочайшей терапевтической эффективностью, актуальна и имеет глобальное социальное и экономическое значение. Нами решается задача создания биохимически совместимой и терапевтически высокоэффективной формы кальциевого препарата. В результате многолетних исследований нами создана уникальная не имеющая мировых аналогов по эффективности нанодисперсная аморфная форма кальциевой соли глюконовой кислоты (Кальций-МАКГ) [10]. Аморфизация и нанодисперсное состояние соединения обеспечили его уникальные лечебные свойства.

1. Рекомендации рабочей группы ВОЗ по обследованию и лечению больных с остеопорозом // Остеопороз и остеопатии, №4, (1999), с.2-6.
2. Л.И.Беневоленская, О.М.Лесняк, Остеопороз. Диагностика, профилактика и лечение, Москва: ГЭОТАР-Медиа, (2005), 176с.
3. Г.В.Кузнецова, А.Г.Ильин Минерализация костной ткани у детей с различным уровнем физического развития // Педиатрическая фармакология, Т.5, №6, (2008).
4. A.M.Grant et al., Lancet, 365, (2005), p.1621-1628.
5. Tania Winzenberg et. al., BMJ, (2006), 333, 775.
6. Н.В.Торопцева, О.А.Никитинская, Л.И.Беневоленская, Медицинский журнал ФАРМАТЕКА, №5(140), (2007), с.56-61.
7. Н.В.Торопцева, О.А.Никитинская, Л.И.Беневоленская, Остеопороз и остеопатии, №2, (2006), с.42-45.
8. Л.И.Беневоленская, Научно-практическая ревматология, №1, (2007), с.75-77.
9. Н.В.Торопцева, О.А.Никитинская и др., Научно-практическая ревматология, №3, (2008), с.23-29.
10. Г.Н. Коныгин, Н.С.Стрелков, и др. Способ лечения гипокальциемий, остеопорозов, переломов // Патент РФ № 2268053, 20.01.2006 г.

Сравнительная терапевтическая эффективность Кальций-МАКГ и других содержащих Са препаратов

Дневная доза в пересчёте на Са при применении Кальций-МАКГ не превышала 300мг.

Обычные препараты кальция в отличие от Кальций-МАКГ самостоятельного значения (без дополнительного применения витаминов группы Д и регулирующих процесс ремоделирования костной ткани препаратов) для получения значимого клинического эффекта не имеют.
Широко рекомендуемые содержащие Са препараты в дозах по Са до 1000 – 1500мг в сутки применяются с витаминами группы Д. При такой дозировке и приёме в течение 2-3-х лет возможно уменьшение болевого синдрома, увеличение минеральной плотности кости (МПК) позвонков до 3% и уменьшение степени снижения МПК в шейке бедра  замедление разрушения костной ткани).
Также содержащие Са препараты в дозах по Са до 500 – 1500 мг в сутки применяются с витаминами группы Д и препаратами, регулирующими процесс ремоделирования костной ткани. В этом случае в течение 1-3 лет при высокой индивидуальной вариабельности возможно увеличение МПК позвонков до 3-6%, шейки бедра до 1-4% и снижение вероятности повторных переломов на 62%.

Выводы

1. Во всех случаях применение Кальций-МАКГ дает уникальный положительный клинический эффект.
2. Во всех случаях применение Кальций-МАКГ существенно сокращает сроки лечения.
3. Во многих случаях при тяжелых заболеваниях костей и зубов альтернативы Кальций-МАКГ не существует.

Доклинические исследования на крысах самцах

Клинические исследования

Возраст 4 месяца. Диагноз: дисплазия левого тазобедренного сустава.

Возраст 12 лет. Диагноз: киста левого бедра

Возраст 8 лет. Диагноз: хронический остеомиелит дистального метафиза правого бедра.

Возраст 13 лет. Перелом правого предплечья в 2005 году.

Возраст 47 лет. Диагноз: многооскольчатый перелом правой большеберцовой и малоберцовой костей.

Возраст 66 лет. Диагноз: хронический генерализованный пародонтит средней степени тяжести

Возраст 48 лет. Диагноз: радикулярная киста верхней челюсти.

Возраст 35 лет. Диагноз: радикулярная киста верхней челюсти, периодонтит.

Скачать в формате PDF

Материал предоставлен проректором по НИР ГОУ ВПО ИГМА  Н.А.Кирьяновым